Метотрексат это гормональный препарат

Метотрексат отзывы

Латинское название: Methotrexate-Ebewe. Производитель: Ebewe Pharma, Австрия.

Врачи о препарате: применение при беременности, можно ли применять детям, побочные эффекты.

Действующее вещество: Метотрексат

Метотрексат отзывы врача

Все врачи являются экспертами нашего сервиса. Документы врачей проверены.

Метотрексат в педиатрии

Метотрексат – структурный аналог фолиевой кислоты.
Он подавляет митоз клеток, рост активно пролиферирующих тканей, к которым относятся злокачественные новообразования, костный мозг.

Выпускается в таблетках по 2.5, 5, 10 мг, в растворе для инъекций.

Применяется в комплексной терапии для лечения детей с острой лимфобластной лейкемией, неходжкинскими лимфомами, нейролейкозом.

Препарат токсичен, обладает рядом побочных эффектов – угнетает функции косного мозга, может привести к воспалительным процессам со стороны слизистой ЖКТ вплоть до образования язв, может вызвать цирроз печени, аллергические реакции, пневмофиброз, нарушение функции почек.
Со стороны нервной системы было отмечено появление головных болей, нарушение зрения, судороги, повышение давления спинномозговой жидкости.

Лечение метотрексатом проводится только в условиях стационара под присмотром химиотерапевтических.
Во время лечения и в течение 8 недель после окончания терапии нужно контролировать функцию почек печени и показатели крови.

Нельзя допускать попадания препарата на слизистые оболочки.

Противопоказанный препарат при заболеваниях печени и почек, гипоплазии костного мозга, иммунодефицитных состояниях, повышенной чувствительности к препарату, в период беременности.

Метотрексат

Метотрексат – высокоэффективный препарат для базисной терапии ревматоидного артрита, псориатического артрита и других заболеваний соединительной ткани.

Пациетами отмечается хорошая переносимость при правильном подборе дозы (исключительно на площадь тела). Из отмеченных мною побочных действий, пациенты отмечали тошноту и головную боль.

При хорошей переносимости Метотрексат может использоваться длительно, в течение нескольких лет без перерыва, соблюдая курсовую дозу (обычно в ревматологии используются дозы до 30 мг Метотрексата в НЕДЕЛЮ) без выраженной иммунодепрессии. Однако, необходим систематический контроль параметров периферическрй крови, биохимических показателей, мочи, каждые 2 месяца.

Метотрексат – препарат с большим опытом использования в ревматологии

Метотрексат – противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов – создан еще в 50- х годах прошлого столетия. Создан он был именно для лечения опухолевых заболеваний, но последующее исследование эффективности данного препарата позволило использовать его и для лечения различных других заболеваний неопухолевой этиологии. В частности, широкое использование метотрексат получил для лечения ревматологических заболеваний. Опыт использования его в ревматологии насчитывает более 50 лет.

В своей сфере деятельности я использую данный препарат для лечения именно ревматологических заболеваний – ревматоидного артрита, болезни Бехтерева. Особенностью терапии метотрексатом является использование препаратов фолиевой кислоты в дни, свободные от приема метотрексата.

Оценивая опыт использования данного препарата могу сказать, что это препарат достаточно серьезный, самостоятельное его использование – без рекомендации специалиста – не допустимо. Во времена студенчества я видела пациентку, использовавшую метотрексат самостоятельно, в достаточно высоких дозах. В конечном итоге у нее развился тяжелый лекарственный гепатит, с тяжелой печеночно – клеточной недостаточностью. Спасти ее не удалось.

На фоне терапии метотрексатом требуется динамическое наблюдение за картиной крови, биохимическими показателями для оценки функции печени и почек.

Использовать метотрексат при беременности или в период лактации противопоказано. Использование его при беременности может спровоцировать развитие различных пороков у плода. Метотрексат проникает в грудное молоко и таким образом он может оказывать свои токсические эффекты на младенца.

Несмотря на то, что сегодня имеются боле эффективные препараты для лечения ревматологических заболеваний (препараты генно – инженерной терапии), метотрексат не сдает свои позиции.

Метотрексат: панацея или тяжелый препарат

Метотрексат – один из важнейших и эффективных медикаментов в терапии ревматоидного артрита, он относится к базисным препаратам.
По старым стандартам метотрексат следовало назначать после предварительного лечения нестероидными противовоспалительными средствами и гормонами в течение хотя бы двух недель, но последние исследования ученых и клинические наблюдения за больными говорят о необходимости его более раннего применения.

В дозах, используемых для лечения ревматоидного артрита, метотрексат увеличивает количество аденозина (естественного противовоспалительного фактора, вырабатываемого организмом) в очаге активного воспаления, который преимущественно накапливается в синовиальной ткани, что обеспечивает быстрый и хороший клинический эффект. Поддаются терапии даже злокачественно протекающие и запущенные случаи, в среднем заметное улучшение состояние больных, уменьшение припухлости и других местных признаков воспаления, исчезновение болей и улучшение двигательной функции наступает через 3-6 недель от начала приема метотрексата.

Препарат замедляет и частично предотвращает развитие необратимых деструктивных изменений в хрящевой ткани, что подтверждается результатами рентгенологического обследования, тем самым сохраняется правильное анатомическое строение сустава и его подвижность.

По данным врачей-ревматологов, около 80% больных получают именно метотрексат в качестве основного лекарства . Это возможно из-за заметного клинического влияния и относительно небольшого процента возникновения серьезных побочных эффектов при средних терапевтических дозах. Кроме того, хорошая отдача от применения этого вещества позволяют значительно снизить дозу или даже полностью отменить нестероидные противовоспалительные и гормональные препараты. Понятно, что это уменьшает негативное влияние на печень, почки и другие органы пациента.

Назначение метотрексата при артрите

Первоначально взрослому человеку при ревматоидном артрите назначается 7,5 мг метотрексата один раз в неделю, в виде таблеток или инъекций, внутривенных или внутримышечных. Если же ожидаемого эффекта нет более 1,5-2 месяцев, начинают постепенно увеличивать дозу, на 2,5 мг в неделю. Добившись стойкого улучшения, подбирают оптимальное количество препарата, которое больной будет принимать длительное время. Резкое прекращение приема вызывает обострение, которое с трудом удается купировать, так что снижать дозу нужно осторожно и постепенно.

Наиболее распространенное побочное действие метотрексата – влияние на желудочно-кишечный тракт: снижается аппетит, беспокоят тошнота, рвота, похудание. При сильно выраженном их проявлении прием препарата можно разбить на 2-3 или заменить инъекциями.

Более серьезное, но, к счастью, достаточно редкое осложнение при приеме метотрексата – внезапное появление одышки, сопровождаемой кашлем и повышением температуры, говорящие о развитии интерстициального пневмонита. Повреждение печени чаще всего бывает у пациентов, не способных отказаться от алкоголя во время лечения.

Для своевременного обнаружения токсического влияния на костный мозг больным ежемесячно проводят общий анализ крови, необходимы также биохимические анализы для контроля над функциями почек и печени.

Метотрексат противопоказан при беременности из-за значительного отрицательного влияния на плод, назначение его кормящей матери требует прекращения грудного вскармливания. А планировать беременность можно лишь через месяц прекращения приема препаратов женщиной и три месяца – мужчиной.

Метотрексат

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метотрексат безводный 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью. На поверхности допускаются вкрапления от желтого до красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метотрексата при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (полагают, вследствие насыщения).

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%.

Время достижения максимальной концентрации (Сmax) – 1-2 ч при пероральном введении. Пища замедляет всасывание и снижает Сmax.. Связь с белками плазмы — около 50%.

При приеме в терапевтических дозах, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) — 3-10 ч при использовании обычных доз и 8-15 ч — при использовании высоких доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится 5%- 20% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Противоопухолевое, цитотоксическое средство группы антиметаболитов -аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в

тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.

Показания к применению

– ревматоидный артрит у взрослых пациентов при необходимости проведения лечения базисными препаратами, полиартритные формы тяжелого активного ювенильного идиопатического артрита при отсутствии адекватного ответа на нестероидные противовоспалительные препараты

– тяжелые и генерализованные формы вульгарного псориаза, особенно бляшечного типа, у взрослых в случае неэффективности лечения обычными методами терапии (светолечение, PUVА и ретиноиды)

– поддерживающее лечение при остром лимфобластном лейкозе

Способ применения и дозы

Таблетки Метотрексата “Эбеве” принимают внутрь не разжевывая за один час или через 1,5- 2 часа после приема пищи.

Применяют следующие режимы дозирования:

Ревматоидный артрит: начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю. Терапевтический эффект обычно достигается в течение 6 недель, улучшение состояния пациента наблюдается в течение последующих 12 недель или более. Если эффект не проявляется в течение 6-8 недель и нет токсических симптомов, доза может быть постепенно увеличена еще на 2,5 мг в неделю.

Обычно оптимальная доза между 7,5-15 мг, и не должна превышать 20 мг в неделю. Если нет реакции на лечение после 8 недель максимальной дозы, прием метотрексата следует прекратить. Если реакция на лечение проявляется, поддерживающая доза должна быть сокращена до минимально возможной. Оптимальное время лечения на данный момент неизвестно, но предварительные данные свидетельствуют о том, что полученный изначально эффект при условии приема поддерживающей дозы сохраняется как минимум 2 года. При прекращении лечения симптомы могут возобновиться по прошествии 3-6 недель.

Полиартритные формы ювенильного идиопатического артрита: рекомендуемая дозировка для детей с 3-х лет и подростков 10- 15 мг/м2 поверхности тела в неделю. В случаях, не поддающихся лечению, недельная доза может быть увеличена до 20 мг/м2 поверхности тела в неделю. Однако при повышении дозы необходимо вести тщательный контроль за состоянием больного.

Псориаз: рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 3 раза в неделю с интервалом 12 часов или 7,5 мг один раз в неделю.

Поддерживающее лечение при острых лейкозах: пероральный прием метотрексата возможен в дозе до 30мг/м2, более высокие дозы должны применяться парентерально.

Рекомендуемая дозировка для пациентов с почечной недостаточностью:

Пациентам с ослабленной почечной функцией следует принимать метотрексат с осторожностью, используя следующую схему:

Метотрексат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат входит в группу фармацевтических средств-антинеопластиков, применяемых для лечения онкологических заболеваний.

Относится к антиангинальным, сосудорасширяющим, коронародилатирующим средствам. Входит в группу лекарств-аналогов (генериков) фолиевой кислоты, играющей важную роль в работе различных систем и органов человека.

Обладает свойством угнетать процессы, при которых дигидрофолиевая кислота преобразуется тетрагидрофолиевую кислоту.

Способна нарушать синтезирование в процессе метаболизма тимидиловой кислоты. Также тормозит выработку пурина. Как следствие, в организме происходит подавление синтеза ДНК. Нарушается процесс размножения клеток, синтезирование РНК, а также белков.

Наибольший эффект торможения синтеза клеток белков, РНК и ДНК происходит в опухолевых тканях, в том числе раковых. Чувствительность к действию препарата проявляют ткани костного мозга, эпителиальные клетки, а также клетки вынашиваемого плода.

Метотрексат также обладает свойствами иммуносупрессанта.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: метотрексат.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Выпускается в форме инъекционного р-ра, фасованным во флаконы объемом по 2 мл (содержит 50 мг метотрексата) и 5 мл (500 мг метотрексата).

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения онкологических заболеваний. В частности, при лечении:

– острого лимфоцитарного лейкоза;

– рака молочной железы;

– тяжелые случаи псориаза или ревматоидного артрита.

Противопоказания

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

Также противопоказано применение при:

– значительных нарушениях работы печени и/или почек;

– нарушений системы кроветворения (лейкопении, анемии, проч.);

– тяжелых, острых или хронических инфекциях (туберкулезе, ВИЧ);

– язвах ротовой полости, ЖКТ;

– вакцинации живыми вакцинами в период лечения.

Следует избегать употребления продуктов/напитков, содержащих танин или кофеин.

Несовместим с оксидантами и кислотами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано.

На время лечения данным препаратом грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, интратекально, интравентрикулярно.

В качестве растворителя применяется натрия хлорид. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от типа ли вида рака, массы тела пациента, его состояния.

Максимальная разовая доза – 15 мг максимальная концентрация – 5 мг/мл.

В частности, при:

– лейкозе – от 2,5 до 30 мг препарата на 1 квадратный метр поверхности кожи пациента;

– неходжкинской лимфоме – от 500 до 7500 мг на 1 кв метр площади тела;

– раке молочной железы – 40 мг на 1 кв метр поверхности тела пациентки;

– хориокарциноме – 15-30 мг ежедневно, в течение 5 дней (курсами, с недельным перерывом).

При почечной или печеночной недостаточности, гематологических проблемах, а также при лечении пациентов в возрасте старше 70 лет, доза снижается о 50% от обычной.

Может применяться как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

В качестве защитника здоровых клеток от воздействия метотрексата назначается фолинат кальция.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать реакцию организма в виде нарушений работы системы кроветворения.

В качестве антидота рекомендуется фолинат кальция, который обладает свойством нейтрализовать токсическое воздействие метотрексата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в форме:

– выпота в полости перикарда, тампонады перикарда;

– угнетения функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения);

– сонливости, головной боли, утомляемости;

– энцефалопатии, подострой миелопатии;

– нарушений зрения, боли, миастении, эпилептических припадков, паралича, атаксии, деменции, комы;

– раздражения глаз, катаракты, светобоязни, конъюнктивита;

– пневмонита, кашля, одышки, бронхиальной астмы, лихорадки;

– носовых кровотечений, альвеолит, плеврального выпота;

– расстройств желудка, стоматита, тошноты, анорексии, диспепсии;

– диареи, язв ротовой полости;

– язв ЖКТ, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания;

– экзантемы, эритемы, зуда;

– алопеции, васкулита, аллергической крапивницы;

– повышения восприимчивости к инфекциям;

– ухудшения заживления ран.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2 лет от даты производства.

Температура хранения не должна превышать 25°С.